(2) Инсулин и его соли. Инсулин представляет собой полипептид, содержащий 51 аминокислотную группу и образующийся в островках Лангерганса поджелудочной железы у многих животных. Человеческий инсулин может быть выделен из поджелудочной железы, модификацией бычьего или свиного инсулина или методами биотехнологии - с применением бактерий или дрожжей для получения рекомбинантного человеческого инсулина. Инсулин обеспечивает захват клетками глюкозы и прочих питательных веществ, а также запасание их в виде гликогена или жира. Чистый инсулин представляет собой белый негигроскопичный порошок аморфной структуры или блестящие кристаллы, растворимые в воде. В клинике инсулин используют для лечения сахарного диабета. Соли инсулина включают и гидрохлорид инсулина.
(3) Кортикотропин (INN), (АCTH (адренокортикотропный гормон), адренокортикотропин). Полипептид, растворимый в воде. Стимулирует увеличение образования стероидов коры надпочечников. Гирактид (INN) является аналогом кортикотропина.
(4) Лактогенный гормон (LTH, галактин, галактогенный гормон, лютеотропин, маммотропин, пролактин). Полипептид, способный кристаллизоваться. Повышает секрецию молока и влияет на активность желтого тела.
(5) Тиротропин (INN) (тиротропный гормон, ТSH (стимулирующий деятельность щитовидной железы)). Гликопротеин, регулирующий действие щитовидной железы на кровь и вывод йода из организма. Он воздействует на рост и секрецию.
(6) Фолликулостимулирующий гормон (FSH). Гликопротеин, растворимый в воде. Активизирует половые функции.
(7) Лютеинизирующий гормон (LH, ICSH (гормон, стимулирующий интерстициальные клетки), лютеиностимулин). Гликопротеин, растворимый в воде. Стимулирует половые функции путем стимуляции секреции стероидов, овуляции и развития интерстициальных клеток.
(8) Хорионический гонадотропин (INN) (hСG (хорионический гонадотропин человека)). Образуется в плаценте; это гликопротеин, извлекаемый из мочи беременных женщин. Белые кристаллы; относительно неустойчивы в водном растворе. Стимулирует созревание фолликулов.
(9) Гонадотропин сыворотки (INN) (гонадотропин сыворотки лошади (eCG)). Гонадостимулирующий гликопротеин, образующийся в плаценте и эндометрии жеребых кобыл. Исходно назывался гонадотропином сыворотки жеребой кобылы.
(10) Окситоцин (INN) (
-гипофамин). Растворимый в воде полипептид. Его основное действие - сокращение матки и выделение молока молочными железами. Сюда же включаются и аналоги - карбетоцин (INN), демокситоцин (INN), и.т.п.
-гипофамин). Растворимый в воде полипептид. Его основное действие - сокращение матки и выделение молока молочными железами. Сюда же включаются и аналоги - карбетоцин (INN), демокситоцин (INN), и.т.п. (11) Вазопрессины: аргипрессин (INN), липрессин (INN), их производные и структурные аналоги. Вазопрессины - это полипептиды, повышающие давление крови и способствующие задержке воды почками. Также сюда включаются аналоги полипептидов, такие как терлипрессин (INN), десмопрессин (INN), и т.п.
(12) Кальцитонин (INN) (TCA (тирокальцитонин)). Гипокальциемический и гипофосфатемический полипептид.
(13) Глюкагон (INN) (HGF (гипергликемическо-гликогенолитический фактор)). Полипептид, способный повышать концентрацию глюкозы в крови.
(14) Тиролиберин (TRF, TRH). Этот полипептид стимулирует секрецию тиротропина.
(15) Гонадорелин (INN) (гонадолиберин, гонадотропина рилизинг-гормон, LRF, GnRH). Этот полипептид усиливает секрецию фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов гипофизом. Сюда же включаются полипептиды, аналогичные бусерилину (INN), госерилину (INN), фертирелину (INN), серморелину (INN) и т.п.
(16) Соматостатин (INN) (SS, SRIH, SRIF). Этот полипептид подавляет высвобождение гормона роста и TSH гипофизом и имеет нейротропное действие.
(17) Атриальный натрийуретический гормон (ANH, ANF), полипептидный гормон, выделяемый предсердиями. Когда предсердие растянуто из-за увеличения объема крови, стимулируется секреция ANH. ANH в свою очередь увеличивает экскрецию соли и воды и уменьшает давление крови.
(18) Эндотелин, полипептидный гормон, выделяемый эндотелиальными клетками всех сосудов. Несмотря на то, что эндотелин выделяется в кровоток, он действует локально паракринным образом, сокращая прилегающие гладкие мышцы сосудов и таким образом повышая давление крови.
(19) Ингибин и активин, гормоны, присутствующие в тканях половых желез.
(20) Лептин - полипептидный гормон, продуцируемый жировой тканью и, как считают, действующий на рецепторы мозга в целях регулирования массы тела и отложения жира. Сюда включается также метрелептин (INN) - рекомбинантная метиониловая производная лептина, имеющая подобную ему активность и, как считают, являющаяся аналогом лептина.
(Б) Стероидные гормоны, их производные и структурные аналоги
(1) Кортикостероидные гормоны, выделяемые корой надпочечников, играют важную роль в процессах обмена веществ в организме. Они также называются гормонами коры надпочечников или кортикоидами и делятся главным образом на следующие две группы в зависимости от их физиологического действия: (i) глюкокортикоиды, регулирующие обмен белков и углеводов и (ii) минералокортикоиды, которые вызывают удерживание натрия и воды в организме и ускорение выведения калия. Свойства минералокортикоидов используются при лечении почечной недостаточности и болезни Аддисона. Сюда же включаются следующие кортикостероидные гормоны, их производные и аналоги:
(а) кортизон (INN). Глюкокортикоид, регулирующий обмен белков и углеводов и обладающий местным противовоспалительным действием;
(б) гидрокортизон (INN) (кортизол). Глюкокортикоид, обладающий действиями, сходными с кортизоном;
(в) преднизон (INN) (дегидрокортизон). Глюкокортикоид. Производное кортизона;
(г) преднизолон (INN) (дегидрогидрокортизон). Глюкокортикоид. Производноегидрокортизона;
(д) альдостерон (INN). Минералокортикоид;
(е) кортодоксон (INN).
Некоторые производные гормонов модифицированы таким образом, что их кортикостероидная активность подавлена, но выражен противовоспалительный эффект, считается, что они обладают гормональным действием. К ним относятся основные производные кортизона (INN), гидрокортизона (INN), преднизона (INN) и преднизолона (INN), которые используются как противовоспалительные и антиревматические средства.
(2) Галогенированныепроизводныекортикостероидных гормонов - это стероиды, в которых атом водорода, главным образом в 6- или 9-положении в гонановом кольце, замещен на атом хлора или фтора (например, дексаметазон (INN), что значительно усиливает глюкокортикоидное и противовоспалительное действие кортикоидов, производными которых они являются. Эти производные часто дополнительно модифицируют и поставляют в виде сложных эфиров, ацетонидов (например, флуоцинолона ацетонид (INN)), и.т.п.
(3) Эстрогены и прогестины. Это две главные группы половых гормонов, секретируемые мужскими и женскими репродуктивными органами. Они также могут быть получены путем синтеза. Эти гормоны также называют прогестинами и гестагенами.
Эстрогенами называются женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками, мужскими половыми железами, надпочечниками, плацентарными и другими стероид-продуцирующими тканями. Они характеризуются способностью вызывать сильное половое влечение у самок млекопитающих. Эстрогены ответственны за развитие женских половых признаков и используются при лечении менопаузы или при изготовлении противозачаточных средств. Они включают следующие эстрогены, производные и аналоги:
(а) эстрон (INN). Основной эстроген человека;
(б) эстрадиол (INN). Важный природный эстроген;
(в) эстриол (INN). Природный эстроген;
(г) этинилэстрадиол (INN). Важный синтетический эстроген, активный при оральном употреблении и применяемый в качестве основного эстрогенного компонента в составе оральных контрацептивов;
(д) местранол (INN). Простой эфир этинилэстрадиола. Применяется как оральный контрацептив.
Прогестины - класс стероидных гормонов, получивших свое название из-за гестагенных эффектов, имеющих важное значение при возникновении и развитии беременности. Эти женские половые гормоны вырабатываются в матке при возникновении и для сохранения беременности. Из-за того, что прогестагены препятствуют овуляции, они используются как компоненты противозачаточных средств. Они включают:
(а) прогестерон (INN). Главный прогестин человека и промежуточный продукт в биосинтезе эстрогенов, андрогенов и кортикостероидов. Он вырабатывается клетками желтого тела после выхода яйцеклетки и надпочечниками, а также плацентой и мужскими половыми железами;
(б) прегнандиол, встречающийся в природе прогестин с гораздо меньшей физиологической активностью, чем прогестерон.
(4) Прочие стероидные гормоны.
Андрогены - основная группа половых гормонов, которые не были упомянуты выше, вырабатываются главным образом мужскими половыми железами и в меньшей степени яичниками, надпочечниками и плацентой. Андрогены ответственны за развитие мужских половых признаков. Андрогены влияют на обмен веществ, то есть имеют анаболический эффект. Тестостерон (INN) является одним из наиболее важных андрогенов.
Сюда также включаются синтетические стероиды, используемые преимущественно для подавления или устранения действия гормонов, такие как антиэстрогены, антиандрогены и антипрогестины (антиэстагены). Стероидные антипрогестины являются антагонистами прогестина, находящими применение при лечении некоторых заболеваний. Примерами соединений данной группы могут служить онапристон (INN) и аглепристон (INN).
Стероиды, занимающие наиболее важное место в международной торговле, приведены ниже. Соединения перечислены в алфавитном порядке в соответствии с их краткими названиями с указанием их основного гормонального действия. При наличии двух или нескольких названий указывается то, которое принято в международном перечне несобственных названий (InternationalNonproprietaryNames) для фармацевтических препаратов (INN), опубликованном Всемирной Организацией Здравоохранения, или в модифицированном перечне (InternationalNonproprietaryNamesModified) (INNM). Химические названия приведены в соответствии с правилами IUPAC 1957 для номенклатуры стероидов.
______________________________
* В случае, если лекарственные средства имеют международное несобственное название или международное (модифицированное) несобственное название, опубликованное Всемирной Организацией Здравоохранения, то именно это название приводится первым с пометкой (INN) или (INNM), соответственно.
Перечень стероидов, используемых в основном из-за их гормонального действия
Краткое название Химическое название | Основное гормональное действие |
| Адреностеронандрост-4-ен-3,11,17-трион | Андроген |
Альдостерон (INN)11 ,21-дигидрокси-3,20-диоксопрегн-4-ен-18-аль | Кортикостероид |
Аллилэстренол(INN)17 -аллилэстр-4-ен-17 -ол | Прогестин |
| (Краткого названия нет)5 -андростан-3,17-дион | Андроген - промежуточный продукт |
| Андростанолон (INN)17 -гидрокси-5 -андростан-3-он | Андроген |
| Андростендиолыандрост-5-ен-3 ,17 -диоландрост-5-ен-3 ,17 -диол | Анаболические средства - промежуточные продукты |
| (Краткого названия нет)андрост-4-ен-3,17-дион | Андроген - промежуточный продукт |
| Андростерон3 -гидрокси-5 -андростан-17-он | Андроген |
| Бетаметазон(INN)9 -фтор-11 ,17 ,21-тригидрокси-16 -метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Боластерон (INN)17 -гидрокси-7 ,17 -диметиландрост-4-ен-3-он | Анаболическое средство |
| Хлормадинон(INN)6-хлор-17 -гидроксипрегна-4,6-диен-3,20-дион | Прогестин |
| Хлорпреднизон (INN)6 -хлор-17 ,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,11,20-трион | Кортикостероид |
| Клокортолон (INN)9 -хлор-6 -фтор-11 ,21-дигидрокси-16 -метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Клостебол (INN)4-хлор-17 -гидроксиандрост-4-ен-3-он | Анаболическое средство |
| Кортикостерон11 ,21-дигидроксипрегн-4-ен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Кортизол - см. ГидрокортизонКортизон (INN)17 ,21-дигидроксипрегн-4-ен-3,11,20-трион | Кортикостероид |
| 11-Дегидрокортикостерон21-гидроксипрегн-4-ен-3,11,20-трион | Кортикостероид |
| Дезоксикортикостерон - см. ДезоксикортонДезоксикортон (INN)21-гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Дексаметазон (INN)9 -фтор-11 ,17 ,21-тригидрокси-16 -метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Дигидроандростерон5 -андростан-3 ,17 -диол | Андроген - промежуточный продукт |
| Дидрогестерон (INN)9 ,10 -прегна-4,6-диен-3,20-дион | Прогестин |
| Эквиленин3-гидроксиэстра-1,3,5(10),6,8-пентаен-17-он | Эстроген |
| Эквилин3-гидроксиэстра-1,3,5(10),7-тетраен-17-он | Эстроген |
| Эстрадиол (INN)эстра-1,3,5(10)-триен-3,17- -диол | Эстроген |
| Эстриол (INNM)эстра-1,3,5(10)-триен-3,16 ,17 -триол | Эстроген |
| Эстрон (INN)3-гидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-17-он | Эстроген |
| Этинилэстрадиол (INN)17 -этинилэстра-1,3,5(10)-триен-3,17 -диол | Эстроген |
| Этистерон (INN)17 -этинил-17 -гидроксиандрост-4-ен-3-он | Прогестин |
| Этилэстренол (INN)17 -этилэстр-4-ен-17 -ол | Анаболическое средство |
| Этинодиол (INN)17 -этинилэстр-4-ен-3 ,17 -диол | Прогестин |
| Флудрокортизон (INN)9 -фтор-11 ,17 ,21-тригидроксипрегн-4-ен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Флуметазон (INN)6 ,9 -дифтор-11 ,17 ,21-тригидрокси-16 -метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Флуоцинолон (INNM)6 ,9 -дифтор-11 ,16 ,17 ,21-тетрагидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Флуокортолон (INN)6 -фтор-11 ,21-дигидрокси-16 -метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Фторметолон (INN)9 -фтор-11 ,17 -дигидрокси-6 -метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион | Кортикостероид |
| 9 -Фторпреднизолон9 -фтор-11 ,17 ,21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Флуоксиместерон (INN)9 -фтор-11 ,17 -дигидрокси-17 -метиландрост-4-ен-3-он | Андроген |
| Флупредниден (INN)9 -фтор-11 ,17 ,21-тригидрокси-16-метиленпрегна-1,4-диен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Флупреднизолон (INN)6 -фтор-11 ,17 ,21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Флурандренолон6 -фтор-11 ,16 ,17 ,21-тетрагидроксипрегн-4-ен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Формокортал (INN)3-(2-хлорэтокси)-9 -фтор-6-формил-11 a,21-дигидрокси-16 ,17-изопропилидендиоксипрегна-3,5-диен-20-он-21-ацетат | Кортикостероид |
| Гестонорон (INNM)17 -этил-17 -гидроксиэстр-4-ен-3,20-дион | Прогестин |
| Гидрокортизон (INN)11 ,17 ,21-тригидроксипрегн-4-ен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Гидроксипрогестерон (INN)17 -гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион | Прогестин |
| Линестренол (INN)17 -этинилэстр-4-ен-17 -ол | Прогестин |
| Медроксипрогестерон (INN)17 -гидрокси-6 -метилпрегн-4-ен-3,20-дион | Прогестин |
| Мегестрол (INN)17 -гидрокси-6-метилпрегна-4,6-диен-3,20-дион | Прогестин |
| Местанолон (INN)17 -гидрокси-17 -метил-5 -андростан-3-он | Анаболическое средство |
| Местеролон (INN)17 -гидрокси-1 -метил-5 -андростан-3-он | Андроген |
| Местранол (INN)17 -этинил-3-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-17 -ол | Эстроген |
| Метандиенон (INN)17 -гидрокси-17 -метиландроста-1,4-диен-3-он | Анаболическое средство |
| Метенолон (INN)17 -гидрокси-1-метил-5 -андростан-1-ен-3-он | Анаболическое средство |
| Метандриол (INN)17 -метиландрост-5-ен-3 ,17 -диол | Анаболическое средство |
| 2-Метилгидрокортизон11 ,17 ,21-тригидрокси-2 -метилпрегн-4-ен-3,20-дион | Кортикостероид |
| 6 -Метилгидрокортизон11 ,17 ,21-тригидрокси-6 -метилпрегн-4-ен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Метилнортестостерон17 -гидрокси-17 -метилэстр-4-ен-3-он | Прогестин |
| 17 -Метилэстрадиол17 -метилэстра-1,3,5(10)-триен-3,17 -диол | Эстроген |
| Метилпреднизолон (INN)11 ,17 ,21-тригидрокси-6 -метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Метилтестостерон (INN)17 -гидрокси-17 -метиландрост-4-ен-3-он | Андроген |
| Нандролон (INN)17 -гидроксиэстр-4-ен-3-он | Анаболическое средство |
| Норэтандролон (INN)17 -этил-17 -гидроксиэстр-4-ен-3-он | Анаболическое средство |
| Норэтистерон (INN)17 -этинил-17 -гидроксиэстр-4-ен-3-он | Прогестин |
| Норэтинодрел (INN)17 -этинил-17 -гидроксиэстр-5(10)-ен-3-он | Прогестин |
| Норгестрел (INN) 13 -этил-17 -этинил-17 -гидроксигон-4-ен-3-он | Прогестин |
| Норметандрон - см. Метилнортестостерон | |
| Нортестостерон - см. Нандролон | |
| Оксаболон (INNM)4,17 -дигидроксиэстр-4-ен-3-он | Анаболическое средство |
| Оксиместерон (INN)4,17 -дигидрокси-17 -метиландрост-4-ен-3-он | Анаболическое средство |
| Оксиметолон (INN)17 -гидрокси-2-гидроксиметилен-17 -метил-5 -андростан-3-он | Анаболическое средство |
| Параметазон (INN) 6 -фтор-11 ,17 ,21-тригидрокси-16 -метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Прастерон (INN)3 -гидроксиандрост-5-ен-17-он | Андроген |
| Преднизолон (INN)11 ,17 ,21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Преднизон (INN)17 ,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,11,20-трион | Кортикостероид |
| Преднилиден (INN)11 ,17 ,21-тригидрокси-16-метиленпрегна-1,4-диен-3,20-дион | Кортикостероид |
| Прегненолон (INN)3 -гидроксипрегн-5-ен-20-он | Кортикостероид |
| Прогестерон (INN)прегн-4-ен-3,20-дион | Прогестин |
| Станолон - см. Андростанолон | |
| Тестостерон (INN)17 -гидроксиандрост-4-ен-3-он | Андроген |
| Тиоместерон (INN)1 ,7 -ди(ацетилтио)-17 -гидрокси-17 -метиландрост-4-ен-3-он | Анаболическое средство |
| Триамцинолон (INN)9 -фтор-11 ,16 ,17 ,21-тетрагидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион | Кортикостероид |
(В) Простагландины, тромбоксаны и лейкотриены, их производные и структурные аналоги
Эти продукты являются производными арахидоновой кислоты.
(1) Простагландины.