4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты:
а) нейрогуморальные эффекты
- антидепрессивное действие амитриптилина связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в головном мозге
- седативное действие
- антихолинергическая активность
- антигистаминная активность
б) косвенные эффекты:
- антидиуретическое действие
- анальгетическое действие
5. Краткие сведения о доказательствах эффективности:
- применение у больных с депрессивными состояниями различной этиологии, в том числе и в наркологической практике, приводит к улучшению психического состояния, уменьшению или исчезновению депрессии
- показана высокая эффективность лечения при тревожно-депрессивных состояниях.
Уровень убедительности доказательств В.
6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований не проводились
7. Фармакодинамика, фармакокинетика, в т.ч. биоэквивалентность для аналогов:
- биодоступность составляет 31-61%
- связывание с белками плазмы 82-96%
- объем распределения 5-10 мг/кг
- метаболизируется с образованием активного нортриптилина
- период полувыведения 331-46# часов
- выводится преимущественно почками
8. Показания: депрессии различной этиологии, смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения у больных наркоманией.
9. Противопоказания: закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря, непроходимость кишечника, эпилепсия, ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, одновременное лечение ингибиторами МАО.
10. Критерии эффективности:
- улучшение психического состояния, нормализация настроения,
- появление аппетит#, нормализация сна, восстановление
- трудоспособности.
11. Принципы подбора изменения дозы и отмены: для приема внутрь лечение начинают с 25-50 мг на ночь. В течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 100-150 мг в сутки (большая часть дозы принимается на ночь). Рекомендуемая максимальная суточная доза в условиях амбулатории не должна превышать 75 мг, а в условиях стационара 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу постепенно снижают до 50-100 мг в сутки и продолжают такую терапию в течение 3-4 недель. Критерии и принципы отмены: препарат отменяют при непереносимости (аллергическая реакция, острая задержка мочи, нарушения сердечного ритма и др.). Отменяется препарат постепенно, при резком прекращении приема препарата возможен "синдром отмены".
12. Передозировка. Симптомы: галлюцинации, судороги, кома, нарушения сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковые аритмии и гипотермия.
Лечение осложнений и передозировок: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней; при тяжелых холинолитических симптомах (гипотензия, аритмия, кома) 0,5-2 г физостигмина в/м или в/в.
13. Предостережения и информация для медицинского персонала следить за дневным диурезом, сердечно-сосудистой деятельностью, аллергическими реакциями.
14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Следить за диурезом. Для лиц пожилого возраста суточная доза не должна превышать 100 мг в сутки.
15 Побочные эффекты и осложнения: около 25% больных плохо переносят амитриптилин. Наиболее часто побочные эффекты проявляются сухостью во рту, запорами, нарушением аккомодации, ортостатической гипотонией. Реже - задержка мочи, аллергические реакции, экстрапирамидные расстройства, возбуждение, галлюцинации.
16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: при одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью - усиление антихолинергических эффектов; с симпатомиметическими средствами - возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, артериальной гипертензии. В сочетании с карбамазепином - уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма. Амитриптилин усиливает действие алкоголя.
17. Применение лекарственного средства в составе сложных лекарственных средств. Амиксид - препарат, содержащий 25 мг амитриптилина и 10 мг хлордиазепоксида.
18. Предостережение и информация для пациента: препарат применяют только по назначению врача: во время приема амитриптилина не допускается употребление алкоголя; в период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
19. Дополнительные требования к информированию, согласию пациента: нет.
20. Форма выпуска, дозировка
Амитриптилин. Таблетки 25 мг, 50 шт.
Амитриптилин. Раствор для инъекций 2 мл в ампуле, по 10 шт. в упаковке.
Кломипрамин
1. Международное непатентованное название: Кломипрамин
2. Перечень основных синонимов: гидифен, анафранил
3. Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты
4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты:
- трициклический антидепрессант класса бензодиазепинов
- антидепрессивный эффект связан с торможением обратного захвата серотонина и в меньшей степени - норадреналина
- оказывает альфа-адреналитическое, антихолинергическое, и антисеротониновое действие.
Косвенные эффекты: обезболивающее действие.
5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. Применение кломипромина приводит к выравниванию настроения у больных с депрессивным синдромом различной этиологии, в т.ч. у наркологических больных, улучшает общее психическое состояние, повышает физическую и умственную работоспособность. Уровень убедительности доказательств С.