4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты:
- купирует психомоторное возбуждение
- вызывает седативный эффект
- оказывает выраженное антипсихотическое действие
- обладает некоторой антидепрессивной активностью
- обладает выраженной адреноблокирующей, умеренной холиноблокирующей и антигистаминной активностью
- оказывает анальгезирующее и умеренное противорвотное действие
- вызывает артериальную гипотензию
5. Краткие сведения о доказательствах эффективности:
- эффективен у больных с психомоторным возбуждением различной этиологии, коррегирует поведение, купирует дисфорические расстройства
- подавляет влечение к психоактивным веществам
- корректирует невротические расстройства с повышенной возбудимостью и расстройством сна
- эффективен в комбинации с анальгетиками для купирования болевого синдрома
- усиливает антисудорожную активность при эпилепформных состояниях
Шкала убедительности доказательства В.
6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований: не проводили.
7. Фармакодинамика, фармакокинетика, в т.ч. биоэквивалентность для аналогов:
- всасывание: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч. после приема внутрь и через 30-90 мин после в\м введения
- метаболизм: метаболит образующийся в результате деметилирования левомепромазина, обладает фармакологической активностью, остальные неактивны
- выведение: T1\2 может варьировать от 15 часов до 78 часов, выводится почками и через кишечник.
8. Показания:
- психомоторное возбуждение различной этиологии (в т.ч. алкогольный психоз, реактивная депрессия, дисфории)
- патологическое влечение к психоактивным веществам
- невротические расстройства с повышенной возбудимостью и нарушением сна
- заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом (в т.ч. при наркотической зависимости)
- эпилепсия (в составе комбинированной терапии)
- для потенцирования действия анальгетиков, антигистаминных препаратов
9. Противопоказания:
- стойкая артериальная гипотензия, особенно у больных пожилого возраста
- заболевание печени
- заболевание системы кроветворения
- хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации
- лактация
10. Критерии эффективности:
- купирует состояние возбуждения, беспокойства, выраженной тревоги при психозах
- улучшает сон при невротических состояниях, связанных с тревогой усиливает анальгетический эффект в комбинации с анальгетиками при наркотической абстиненции
11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены:
- назначают внутрь, в/м, реже в/в
- при умеренно выраженных психопатологических расстройствах лечение начинают с суточной дозы 25-50 мг в сутки, увеличивая до суточной 75-200 мг парентерально
- при невротических расстройствах назначают внутрь в суточной дозе 12,5-50 мг (1/2-2 драже).
Продолжительность лечения в амбулатории и стационаре 1-2 недели.
Препарат отменяют при судорожном синдроме, коматозном состоянии.
12. Передозировка. Симптомы: судороги, кома. Лечение осложнений и передозировок: отмена препарата, промывание желудка, антипаркинсоническая терапия. Злокачественное течение нейролептического синдрома требует реанимационных мероприятий в специализированном отделении.
13. Предостережения и информация для медицинского персонала: соблюдать осторожность при парентеральном введении препарата, следить за АД.
14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.
- у пожилых пациентов показан контроль АД. С целью предупреждения ортостатического коллапса после первой высокой дозы больному назначают постельный режим в течение 30 мин.
- в\м инъекции тизерцина болезненны. Рекомендуется менять места инъекций из-за возможности местной реакции ткани на введение препарата
- контроль лабораторных показателей: систематическое проведение общего анализа крови и оценка показателей функции печени
15. Побочные эффекты и осложнения:
- со стороны ЦНС: экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, повышенная утомляемость, сонливость.