- в дозах свыше 600 мг в сутки оказывает антипсихотическое действие, уменьшает продуктивную симптоматику
- блокирует передачу нервного импульса, осуществляемую посредством рецепторов дофамина в головном мозге
оказывает активирующее воздействие, имитирующее дофаминомиметический эффект при низких дозах.
5. Краткие сведения о доказательствах эффективности:
- общее антипсихотическое действие является слабым
- основным клиническим эффектом является дезингибирование психопатологических процессов и антиаутистическое влияние
- благоприятно влияет на негативную симптоматику, улучшает когнитивные процессы
- проявляет некоторую антифобическую и противотревожную активность
- обладает выраженной противорвотной активностью
Уровень убедительности доказательств В.
6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований: не проводили
7. Фармакодинамика, фармакокинетика, в т.ч. биоэквивалентность для аналогов:
- всасывание после в\м в дозе 100 мг, макс. концентрация в плазме достигается через 30 мин и составляет 2,2 мг на 1 литр
- после приема внутрь С макс в плазме - через 4,5 часа и составляет после приема таблетки 200 мг - 0,73 мг на литр
- биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35%
- концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе препарата
- распределение сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее в печень и почки, медленнее - ткани мозга (основное кол. в гипофизе и гипоталямусе)
- связывание с белками плазмы крови - не более 40%. Проникает через плацентарный барьер. С грудным молоком выделяется 0,1% сульпирида
- выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации (92%)
- Т1/2 распада около 7 часов
8. Показания:
- невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью. Эффективен при лечении невротической депрессии и неглубоких депрессивных состояний у наркологических больных
- у больных наркоманией в фазе острой депривации опиоидов
9. Противопоказания:
- феохромоцитома
- повышенная чувствительность к препарату
10. Критерии эффективности:
- способствует быстрой редукции расстройств невротического спектра
- смягчает явление психофизической угнетенности у больных со злоупотреблением психостимуляторами
- уменьшает аггравационные тенденции в поведении больных наркоманией
- смягчает депрессивную симптоматику при психосоматических состояниях
11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены:
- при заторможенности - внутрь по 200-600мг в сутки (1-3 табл в сутки)
- при невротических состояниях, сопровождающихся заторможенностью, суточная доза 100-200 мг внутрь
- при психосоматической симптоматике средняя доза 100-200 мг (2-4 капсулы в сутки)
- в наркологии - при хорошей переносимости от 500 мг до 1000 мг
Амбулаторно курс лечения 2- 3 недели, в стационаре - до 3 недель.
Критерии и принципы отмены:
- необходимо воздерживаться от назначения сульпирида при беременности и в период кормления грудью
- при развитии злокачественного нейролептического синдрома
12. Передозировка. Симптомы бессонница, возбуждение, экстрапирамидные синдоромы, галакторея и гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность и импотенция, злокачественный нейролептический синдром, ортостатическая гипотония. Лечение осложнений и передозировок симптоматическая терапия, при появлении экстрапирамидных расстройств назначаются холиноблокирующие средства.
13. Предостережения, информация для медицинского персонала соблюдать осторожность при парентеральном введении препарата.
14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.
- с осторожностью назначают лицам пожилого возраста, т.к. эта категория пациентов имеет повышенную чувствительность к препарату
- при наличии у пациентов тяжелых форм почечной недостаточности показано снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения
- с осторожностью - больным с паркинсонизмом
15. Побочные эффекты и осложнения:
- со стороны ЦНС: редко - ранние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), быстро купирующиеся холиноблокирующими средствами
- относительно редко - экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, заторможенность, сонливость
- со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия (транзиторная), увеличение массы тела, импотенция, фригидность